Drostanolone Propionate

Drostanolone Propionate, o dromostanolone propionato, venduto con i marchi Drolban, Masteril, e Masteron Tra gli altri, c’è un farmaco di steroidi androgeni e anabolizzanti (AAS) che è stato usato per trattare il cancro al seno nelle donne ma ora non è più commercializzato. [1] [2] è dato dall’iniezione nei muscoli. [1]

(2R,5S,8R,9S,10S,13S,14S,17S) -17-idrossi-2,10,13-trimetil-1,2,4,5,6,7,8,9,1,1,12,14,15,16,17-tetradecaidrociclopenta [un] Phenanthren-3-One

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Gli effetti collaterali del drostanolone propionato includono i sintomi della mascolinizzazione come l’acne, l’aumento della crescita dei capelli, i cambiamenti vocali e l’aumento del desiderio sessuale. [1] Non ha rischio di danni al fegato. [1] Il farmaco è un androgeno sintetico e steroide anabolizzante e quindi è un agonista del recettore degli androgeni (AR), l’obiettivo biologico di androgeni come testosterone e diidrotestosterone (DHT). [1] [3] ha effetti anabolici moderati e effetti androgeni deboli, che gli conferiscono un lieve profilo di effetto collaterale e lo rendono particolarmente adatto per l’uso nelle donne. [1] Il farmaco non ha effetti estrogeni. [1] Il drostanolone propionato è un estere androgeno e un profarmaco di lunga durata di drostanolone nel corpo. [1]

Drostanolone Propionate è stato descritto per la prima volta nel 1959 ed è stato introdotto per uso medico nel 1961. [1] [4] [5] Oltre al suo uso medico, il drostanolone propionato viene utilizzato per migliorare il fisico e le prestazioni. [1] Il farmaco è una sostanza controllata in molti paesi e quindi l’uso non medico è generalmente illecito. [1] [6]

Contenuti

• 1 usi medici
• 2 usi non medici
• 3 effetti collaterali
• 4 Farmacologia
  • 4.1 farmacodinamica
  • 4.2 farmacocinetica
  • 7.1 nomi generici
  • 7.2 marchi
  • 7.3 disponibilità
  • 7.4 Stato legale

  La principale indicazione clinica del drostanolone propionato negli Stati Uniti e nei mercati internazionali era il trattamento del carcinoma mammario inoperabile avanzato nelle donne. [1]

  Il trattamento ormonale fa parte della terapia complessa per una sorta di tumori, in particolare quelli associati a tessuti ormoni-attivi come il carcinoma mammario o prostatico. Alcuni tipi di cellule di carcinoma mammario, che esprimono recettori degli estrogeni (chiamati tumori ER+), usano gli estrogeni per la loro crescita e diffusione. Ecco perché i farmaci che bloccano i recettori degli estrogeni o diminuiscono la loro espressione sulla membrana cellulare, gli antiestrogeni, potrebbero limitare la diffusione e la dimensione del tumore. Il drostanolone propionato è stato approvato dalla FDA [7] come farmaco antiestrogenico per il trattamento del carcinoma mammario. Al momento del suo rilascio, non c’erano molte alternative per i pazienti con carcinoma mammario e il drostanolone propionato era una rivoluzione per questi pazienti. Poiché ha un tasso androgenico inferiore rispetto al testosterone, il rischio di virilizzazione è molto più leggero. A causa di questo fatto, le donne, che di solito non rispondono bene ad nessun AA, avevano molte maggiori possibilità di sopravvivere al cancro. Il drostanolone propionato può essere utilizzato anche per tumori al seno che non rispondono bene ad altri trattamenti o anche come cure palliative per tumori incurabili avanzati. Gli effetti del prodotto dipendono ovviamente dalla dose e dal periodo di somministrazione. Il rischio di virilizzazione diventa maggiore con dosi elevate e periodo di somministrazione continua.

  Il drostanolone propionato produce considerevolmente meno virilizzazione nelle donne rispetto a dosi uguali di testosterone propionato. [1] Tuttavia, poiché il dosaggio dato per il carcinoma mammario era relativamente elevato (200 mg/due volte a settimana), [8] lieve virilizzazione tra cui pelle grassa, acne, approfondimento della voce, irsutismo e ingrandimento clitoride potevano ancora verificarsi e marcava virilizzazione marcata e marcata virilizzazione. potrebbe manifestarsi con la terapia a lungo termine. [1] Il farmaco non ha attività estrogenica e quindi non ha propensione a causare ginecomastia (nei maschi) o ritenzione fluida. [1] Drostanolone Propionate non è noto per rappresentare un rischio di epatotossicità. [9] [1]

  Farmacodinamica Modifica

  Drostanolone Propionate è un profarmaco di Drostanolone. [1] Come altri AA, Drostanolone è un agonista del recettore degli androgeni (AR). [1] Non è un substrato per la 5α-reduttasi ed è un substrato scarso per 3α-idrossisteroide deidrogenasi (3α-HSD) e quindi mostra un elevato rapporto di attività anabolica e anabolica. [1] Come derivato DHT, il drostanolone non è un substrato per l’aromatasi e quindi non può essere aromatizzato in metaboliti estrogeni. [1] Sebbene non siano disponibili dati sull’attività progestenica del drostanolone, si ritiene che abbia una bassa o nessuna attività simile ad altri derivati ​​DHT. [1] Poiché il farmaco non è 17α-alchilato, non è noto per causare epatotossicità. [1]

  Il drostanolone propionato, attraverso la sua forma attiva drostanolone, interagisce con l’AR e attiva una cascata di cambiamenti genetici, tra cui un aumento della sintesi proteica (anabolismo) e una ridotta degradazione degli aminoacidi (catabolismo). Induce anche una riduzione o inibizione dei recettori della prolattina o degli estrogeni nel seno, che è collegato ai suoi effetti antitumorali. [10]

  Farmacocinetica Modifica

  Il drostanolone propionato non è attivo attraverso la via orale e deve essere somministrato tramite iniezione intramuscolare. [1] L’emivita di eliminazione del farmaco attraverso questa rotta è di circa 2 giorni. [1] ha un’emivita di eliminazione molto più lunga tramite iniezione intramuscolare rispetto al drostanolone. [1] Il drostanolone propionato viene metabolizzato in drostanolone, che è la forma attiva. [1]

  Proprietà strutturali dei principali esteri di steroidi anabolizzanti

  Steroide anabolico Struttura Estere Parente
  mol. peso Parente
  AAS Content b Durata c Posizione Porzione Tipo Lunghezza a Boldenone undecylenate

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